Sommario
Il cortisone è un ormone prodotto naturalmente dall’organismo umano. Ma, viene anche utilizzato come farmaco, poiché è in grado di agire da antinfiammatorio e immunosoppressore. Fu scoperto nei primi anni del 1900, quando gli scienziati capirono che questo ormone poteva essere utilizzato come rimedio contro l’artrite reumatoide e la malattia di Addison.
Ad oggi il cortisone viene commercializzato in tutto il mondo come farmaco. Infatti, è efficace per contrastare episodi allergici, asma, orticaria, rinite, infiammazioni articolari, patologie della pelle e sclerosi multipla. Il cortisone appartiene alla famiglia dei corticosteroidi. Esercita la sua azione andando a bloccare attivamente la risposta del sistema immunitario, limitando così il danno ai tessuti coinvolti.
A seconda dell’obiettivo terapeutico, può essere assunto per via orale sotto forma di compresse, applicato esternamente sulla pelle come crema, o somministrato tramite iniezione intramuscolare. Tuttavia, il consumo prolungato di cortisone può determinare l’insorgenza di effetti collaterali. Quindi, se ne consiglia l’utilizzo esclusivamente sotto prescrizione del proprio medico curante.
Cortisone: cos’è
Il cortisone è un ormone che viene secreto dalle ghiandole surrenali, in particolare dalla porzione corticale intermedia (fascicolata) del surrene, a partire dal colesterolo.
Sotto controllo dell’asse ipotalamo-ipofisario, il cortisone si attiva in condizioni di “stress”. La sua principale funzione è quella di regolare i meccanismi che preparano l’organismo alla reazione di “attacco o fuga”.
Il cortisone aumenta la pressione arteriosa. Allo stesso tempo, è in grado di reprimere l’attività del sistema immunitario, esercitando un’azione antinfiammatoria.
Quindi, queste sue caratteristiche vengono utilizzate in ambito terapeutico per alleviare la sintomatologia di patologie infiammatorie. I cortisonici, o corticosteroidi, sono i farmaci di sintesi deputati a questo compito.
Essi presentano una struttura molecolare analoga a quella del cortisone endogeno (prodotto dall’organismo umano). Questa analogia permette loro di comportarsi a loro volta da antinfiammatori e immunosoppressori.
Tra i farmaci cortisonici più conosciuti, vi sono:
- beclometasone
- desametasone
- fluocortisolo
- metasone
- prednisone
- parametasone.
Il cortisone in dettaglio: chimica e meccanismo d’azione
Chimica
Il cortisone è noto ai chimici con il nome di 17-idrossi-deidrocorticosterone, con formula molecolare C21H28O5.
Appartiene alla famiglia dei glucocorticoidi, ossia la porzione di corticosteroidi capace di controllare il metabolismo glucidico. Viene sintetizzato nella porzione fascicolata della corticale del surrene a partire da una molecola di colesterolo. A sua volta, il cortisone è il precursore inattivo dell’idrocortisone, o cortisolo, molecola implicata attivamente nei meccanismi di risposta allo stress.
La risposta metabolica è finemente regolata dalla conversione di cortisone in cortisolo, o viceversa. Questo processo viene chimicamente modulato dall’azione di particolari enzimi, quali:
- 11 β idrossisteroide deidrogenasi tipo1 (11 β-HSD-1), che catalizza la conversione di cortisone a cortisolo.
- 11 β-HSD-2, che catalizza il processo inverso, trasformando il cortisolo in cortisone, metabolicamente inattivo.
Meccanismo d’azione del cortisone
Quindi, la principale azione del cortisone è quella di inibire le sostanze chimiche responsabili dell’infiammazione, in primis:
- prostaglandine
- leuotrieni
- istamina.
Di conseguenza si osserva una riduzione di arrossamento, gonfiore ed edema.
I meccanismi molecolari con i quali la forma attiva del cortisone è in grado di ridurre la sintomatologia infiammatoria prevedono un’attività diretta sulle cellule del sistema immunitario.
- Riduce la migrazione dei granulociti ed i livelli di linfociti circolanti.
- Inibisce la formazione, il deposito ed il rilascio di istamina da parte dei mastociti e dei basofili.
- Modula l’espressione genica delle cellule che presentano recettori cellulari specifici (glicocorticoidi-responsivi). Il cortisone è capace di legarsi a tali recettori di membrana. Ciò attiva fattori di trascrizione (fattore-kB) nelle cellule bersaglio, che modulano l’espressione genica in favore della repressione dell’infiammazione.
- Stimola la sintesi di lipocortina (Annessina A1). Infatti, tale enzima ha proprietà antinfiammatorie, perché è in grado di sopprimere l’attività dei leucociti e della fosfolipasi A2 (enzima che converte i fosfolipidi di membrana in acido arachidonico).
- Influenza l’attività metabolica. Aumenta la gluconeogenesi epatica (sintesi di glucosio nel fegato), con conseguente innalzamento dei livelli glicemici. Inoltre, aumenta la lipolisi e favorisce il deposito di adipe intra-addominale (grasso viscerale). Infine, aumenta il catabolismo proteico e la ritenzione di sodio e acqua.
Cortisone: per cosa si usa
Grazie alla sua attività antinfiammatoria, il cortisone è utilizzato come farmaco per le condizioni di asma, artrite, allergie, ma anche per trattare disturbi della pelle, come:
- eczema
- irritazioni da radiazioni ultraviolette
- punture di insetti
- dermatiti.
Inoltre, i cortisonici vengono somministrati in terapia farmacologica per alleviare la sintomatologia di patologie infiammatorie o correlate a disfunzioni del sistema immunitario:
- artrite reumatoide
- patologie intestinali croniche
- epatite cronica autoimmune
- sclerosi multipla
- LES (lupus eritematoso sistemico)
- sindrome di Waterhouse-Friederichsen
- edema della laringe
- malattia di Addison (insufficienza corticosurrenalica cronica), o surrenectomia.
Terapia cortisonica
L’utilizzo dei cortisonici in ambito clinico non è risolutivo, ma si limita ad attenuare i sintomi delle patologie, senza ottenerne la cura. Tuttavia, tali interventi terapeutici possono portare numerosi benefici ai pazienti. Infatti, l’azione antinfiammatoria dei cortisonici riduce il danno agli organi ed ai tessuti interessati dalla malattia.
Nel caso delle patologie correlate al derma, il cortisone limita la formazione di edema, arrossamenti e gonfiore.
Invece, per quanto riguarda le malattie autoimmuni, esso agisce bloccando l’azione del sistema immunitario, che in queste patologie è rivolta verso il “self” (ossia verso i propri organi).
Anche nel caso di reazioni allergiche (condizione in cui è prevista l’attivazione del sistema immunitario per “eccesso di difesa” nei confronti di molecole solitamente di natura proteica) il cortisone limita l’intervento del sistema immunitario (azione mediata da anticorpi IgE). Inoltre, riduce la probabilità di crisi asmatiche o shock anafilattico, senza però eliminarne il rischio.
Nelle particolari condizioni in cui la produzione di cortisone è carente per deficit d’organo (Malattia di Addison), o in seguito ad operazioni chirurgiche (surrenectomia), il cortisone viene somministrato come farmaco per sopperire alla carente produzione endogena.
Il cortisone può essere d’aiuto in seguito a trapianto d’organo, per ostacolarne il rigetto.
Cortisone: effetti collaterali e controindicazioni
Effetti collaterali
Il cortisone ed i suoi derivati sintetici hanno un ruolo importante nell’organismo umano, in quanto sono in grado di modulare il metabolismo:
- glucidico
- proteico
- lipidico.
Inoltre, intervengono nella regolazione del bilancio idrico ed elettrolitico. Tuttavia, durante terapie cortisoniche prolungate possono manifestarsi effetti avversi di entità più o meno cospicua.
- Comuni: mal di testa, nausea, spossatezza, aumento dell’appetito e nervosismo.
- Disfunzioni metaboliche: aumento di peso, gonfiore, ritenzione idro-salina, ipertensione, innalzamento dei livelli glicemici e disturbi gastro-intestinali.
- Effetti a carico della sfera psichica: alterazioni del tono dell’umore (euforia-depressione), disturbi del sonno ed instabilità psichica.
- Disturbi osteo-muscolari: ipotrofia muscolare, osteoporosi, fratture e rotture, soprattutto delle ossa lunghe.
- Disfunzioni ormonali: irregolarità mestruali nelle donne e impotenza negli uomini, inoltre, i cortisonici, possono causare un ritardo nella crescita nei bambini.
- Danni alla vista: cataratta e glaucoma, con possibile lesione dei nervi ottici.
- Altri: aumento del tempo di cicatrizzazione delle ferite, acne ed irsutismo.
Ma è inopportuno sospendere di netto la terapia cortisonica. Invece, si consiglia di procedere con riduzioni scalari di dosaggio per evitare gli effetti collaterali da “astinenza farmacologica” come:
- malessere
- spossatezza
- mialgia
- febbre.
Controindicazioni
L’uso del cortisone è controindicato in caso di:
- infezioni sistemiche
- ulcera gastro-duodenale
- colite ulcerosa
- diverticolite
- ascessi
- herpes simplex oftalmico
- insufficienza renale
- cirrosi epatica
- ipertensione
- ipertiroidismo
- osteoporosi, ed altre particolari condizioni.
Inoltre, bisogna tener presente la possibilità dei corticosteroidi di interferire con l’attività di altri farmaci, modificando il risultato della terapia come:
- anticoagulanti cumarinici
- acido salicicilico
- carbamazepina
- fenobarbital
- somatropina
- diuretici a eliminazione di potassio e molti altri.
In aggiunta, l’uso dei corticosteroidi senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare positività ai test antidoping.
In ogni caso, si consiglia di consultare sempre il proprio medico curante prima di utilizzare tali farmaci.
Cortisone: come si usa
Il cortisone si può acquistare in farmacia in diversi formati, a seconda della funzionalità terapeutica.
Uso Topico
Creme, o pomate, a base di cortisonici vengono applicate sulla pelle, o sulle mucose, per trattare:
- eczema
- irritazione cutanea
- punture di insetti
- ridurre la sintomatologia dell’allergia da contatto.
Si consiglia di lavare bene la parte interessata prima di applicare la crema cortisonica e di massaggiare delicatamente in modo da facilitare l’assorbimento.
Esistono anche shampoo a base di cortisone, indicati per il trattamento della psoriasi del cuoio capelluto.
Uso Sistemico
La somministrazione orale è la più utilizzata in ambito terapeutico. Il cortisone si trova in forma di compresse, o in polvere, indicate per terapie prolungate.
Iniezioni intramuscolari a base di cortisonici sono consigliate soprattutto quando si presenta la necessità di un effetto più repentino, in quanto con questa modalità di somministrazione, il cortisone entra rapidamente nel circolo sistemico.
Somministrato per inalazione è utile per ridurre l’intensità di crisi asmatiche e prevenire le riacutizzazioni. Il cortisone può essere assunto anche in forma di collirio, indicato per il trattamento delle infiammazioni oculari.
Tuttavia, trattandosi di prodotti ad uso farmacologico, si consiglia di controllare il foglietto illustrativo e rispettare le indicazioni terapeutiche e le modalità d’uso indicate.
Per la posologia d’assunzione occorre fare riferimento al proprio medico curante.
Fonti
- Barnes, P. J., Adcock, I., Spedding, M. e Vanhoutte, P. M. 1993. Anti-inflammatory actions of steroids: molecular mechanisms. Trends in pharmacological sciences, 14(12), 436-41.
- Berton, A. M., Prencipe, N., Giordano, R., Ghigo, E. e Grottoli, S. 2020. Systemic steroids in patients with COVID-19: pros and contras, an endocrinological point of view. Journal of endocrinological investigation, 1-3.
- Blodgett, F. M., Burgin, L., Iezzoni, D., Gribetz, D. e Talbot, N. B. 1956. Effects of prolonged cortisone therapy on the statural growth, skeletal maturation and metabolic status of children. New England Journal of Medicine, 254(14), 636-641.
- Burns, C. M. 2016. The history of cortisone discovery and development. Rheumatic Disease Clinics, 42(1), 1-14.
- De Kloet, E. R. e Reul, J. M. H. M. 1987. Feedback action and tonic influence of corticosteroids on brain function: a concept arising from the heterogeneity of brain receptor systems. Psychoneuroendocrinology, 12(2), 83-105.
- Della SIAIP, C. A. A., Chini, L., Iacono, I. D., Ferlisi, A., Meglio, P., Monti, G., Scala, G., et al. 2013. La desensibilizzazione orale per alimenti (DOPA) nell’esperienza dei centri per le malattie allergiche in Italia. Rivista di Immunologia e Allergologia Pediatrica, 5(06), 3-16.
- Folkman, J. U. D. A. H. e Ingber, D. E. 1987. Angiostatic steroids. Method of discovery and mechanism of action. Annals of surgery, 206(3), 374.
- Fontana, E., Caroppo, F. e Peserico, A. 2017. Terapia steroidea topica. Prevenzione cardiovascolare nuove carte del rischio: un’esigenza condivisa, 53.
- Pelletier, J. P. e Martel‐Pelletier, J. 1989. Protective effects of corticosteroids on cartilage lesions and osteophyte formation in the Pond‐Nuki dog model of osteoarth ritis. Arthritis & Rheumatism: Official Journal of the American College of Rheumatology, 32(2), 181-93.
- Selye, H. 1942. Correlations between the chemical structure and the pharmacological actions of the steroids. Endocrinology, 30(3), 437-53.
Ti è piaciuto il nostro articolo? Condividilo su Pinterest.
